全球首個(gè)治療帕金森病緩釋微球制劑I期臨床試驗(yàn)

來源：生物谷作者：人氣：-發(fā)表時(shí)間：2015-12-18 09:40:00【大中小】

日前，綠葉制藥公告宣布，已在美完成兩項(xiàng)注射用羅替戈汀緩釋微球藥物的I期臨床試驗(yàn)。兩項(xiàng)I期臨床試驗(yàn)顯示，LY03003治療的耐受性良好，并表現(xiàn)出良好的藥代動(dòng)力學(xué)特征，在人體內(nèi)穩(wěn)定釋放，能夠達(dá)到改善副作用，尤其是減輕帕金森患者藥物治療易出現(xiàn)的「開關(guān)」效應(yīng)。據(jù)悉，該藥物是全球首個(gè)長(zhǎng)期產(chǎn)生持續(xù)多巴胺受體刺激素（CDS）的產(chǎn)品，上市之后可為臨床治療帕金森病提供更好選擇。

試驗(yàn)之一，是由20名健康志愿者參與的一項(xiàng)隨機(jī)、雙盲及安慰劑對(duì)照的單次給藥劑量遞增試驗(yàn)，試驗(yàn)結(jié)果顯示，血漿中羅替戈汀濃度對(duì)應(yīng)所注射的劑量按比例增加，沒有觀察到任何重大安全問題。

試驗(yàn)之二，是由39名早期的帕金森病患者參與一項(xiàng)隨機(jī)、雙盲及安慰劑對(duì)照的多次給藥劑量遞增試驗(yàn)，結(jié)果顯示，在接受連續(xù)五次注射后，血漿中羅替戈汀濃度達(dá)至穩(wěn)定狀態(tài)，并維持至少7天，沒有觀察到任何重大安全問題。

多次給藥劑量遞增試驗(yàn)亦涉及一次開放性試驗(yàn)，其中20名患者參與評(píng)估市場(chǎng)上一種藥品的藥代動(dòng)力學(xué)特征及安全性，為L(zhǎng)Y03003劑量的進(jìn)一步研究提供參考，所選的市場(chǎng)藥品是治療帕金森病及不寧腿癥候群的貼片劑型，其具有導(dǎo)致患者血漿藥物水平不穩(wěn)定的問題，并可能產(chǎn)生皮膚過敏及其他副作用。

兩項(xiàng)I期臨床試驗(yàn)顯示，LY03003治療的耐受性良好，并在不同劑量范圍內(nèi)單一注射及多次注射后產(chǎn)出良好的藥代動(dòng)力學(xué)特征。此外，多次給藥劑量遞增試驗(yàn)結(jié)果顯示，每周注射LY03003一次可達(dá)至穩(wěn)態(tài)血漿濃度，可改善功效及減輕副作用。

根據(jù)Journal of Neurology報(bào)道，帕金森病為最常見的活動(dòng)障礙性疾病，為發(fā)病率排在第二位的神經(jīng)退行性疾病。65歲以上人群中，約1至2%患有帕金森病。在85歲以上的人群中，患病比例則增至3%至5%。由于帕金森病患者主要為老年人，故在人口壽命較長(zhǎng)的發(fā)達(dá)國(guó)家較為常見。

據(jù)綠葉制藥高級(jí)副總裁李又欣博士介紹：LY03003為綠葉制藥在其長(zhǎng)效緩釋微球制劑平臺(tái)上開發(fā)的重點(diǎn)中樞神經(jīng)系統(tǒng)在研產(chǎn)品之一，通過505（b）（2）途徑在美國(guó)FDA申請(qǐng)注冊(cè)。綠葉制藥相信LY03003未來會(huì)有良好的市場(chǎng)前景，并將進(jìn)一步豐富集團(tuán)未來在中樞神經(jīng)系統(tǒng)領(lǐng)域的產(chǎn)品線組合。綠葉擬將與美國(guó)FDA討論有關(guān)LY03003在美國(guó)下一步的發(fā)展計(jì)劃。該藥物目前正在美國(guó)、中國(guó)和全球其他市場(chǎng)進(jìn)行同步開發(fā)，公司已擁有覆蓋制劑及生產(chǎn)流程的一系列中國(guó)及國(guó)際市場(chǎng)專利。

據(jù)悉，除LY03003外，綠葉制藥已同時(shí)在美國(guó)報(bào)批多項(xiàng)新藥，其中LY03004為治療精神分裂癥的緩釋微球制劑。FDA確認(rèn)，LY03004已完成的臨床研究結(jié)果足以支持LY03004通過505（b）（2）途徑提交NDA，毋須進(jìn)行額外臨床實(shí)驗(yàn)。此路徑將大幅減低LY03004取得FDA批準(zhǔn) 所需的研發(fā)成本及時(shí)間。據(jù)悉目前綠葉制藥正在籌備LY03004的NDA報(bào)告，此產(chǎn)品被認(rèn)為有望成為首例在美獲批上市的中國(guó)新藥。