Org Biomol Chem：對嘧啶核苷進行修飾產(chǎn)生具有抵抗HIV潛力的化合物

來源：作者：人氣：-發(fā)表時間：2017-06-22 09:12:00【大中小】

HIV/AIDS流行病已存在將近40年了。科學(xué)家們每年都會發(fā)布一些開創(chuàng)性研究的好消息，這有助減輕這一禍害。在一項新的研究中，來自美國紐約市立學(xué)院的研究人員開發(fā)出一種新的方法來快速地獲得可能抑制導(dǎo)致獲得性免疫缺乏綜合征（AIDS，俗稱艾滋病）的人免疫缺陷病毒（HIV）的新分子。相關(guān)研究結(jié)果近期發(fā)表在Organic and Biomolecular Chemistry期刊上

對嘧啶核苷進行修飾產(chǎn)生具有抵抗HIV潛力的化合物

由紐約市立學(xué)院化學(xué)與生物化學(xué)系副主任Mahesh K. Lakshman和博士生Hari Akula領(lǐng)導(dǎo)的這項研究著重關(guān)注對核苷的修飾。核苷是所有有機體中的遺傳物質(zhì)的構(gòu)成組分，因此它們具有巨大的潛力作為抗病毒試劑。

快速地修飾天然核苷的能力是開發(fā)潛在的藥物試劑的關(guān)鍵。這可能產(chǎn)生各種各樣的化合物，隨后對它們進行測試以便深入了解它們的結(jié)構(gòu)對生物活性的影響。Lakshman說，“對嘧啶核苷（包括疊氮胸苷）進行修飾就屬于這種情況。疊氮胸苷（zidovudine, AZT）是一種用于控制HIV感染的藥物。”

在這種情形下，Lakshman和Akula開發(fā)出一種簡單而又快速地制備新的嘧啶核苷類似物的方法。AZT就屬于嘧啶核苷類似物。這種方法是通過修飾AZT本身進行的。通過與來自比利時魯汶大學(xué)雷加醫(yī)學(xué)研究所的研究人員合作，他們鑒定出幾種新的化合物有效地抵抗毒性更強的HIV-1，以及不那么常見的致病性較差的HIV-2。

根據(jù)位于日內(nèi)瓦的聯(lián)合國艾滋病規(guī)劃署（UNAIDS）的統(tǒng)計，自從這種流行病開始以來，截至2015年，在全世界估計有0.35億人死于艾滋病相關(guān)的疾病。

然而，在開發(fā)出抗逆轉(zhuǎn)錄病毒療法之后，HIV感染不再被認為死刑。因此，UNAIDS估計在全世界，有0.18億多人是HIV攜帶者。

參考文獻

Correction: Facile functionalization at the C4 position of pyrimidine nucleosides via amide group activation with (benzotriazol-1-yloxy)tris(dimethylamino)phosphonium hexafluorophosphate (BOP) and biological evaluations of the products