PEG修飾劑的常見結(jié)構(gòu)及應(yīng)用
PEG（聚乙二醇）具有毒性小、無免疫原性、良好的兩親性、生物相容性，是FDA認(rèn)可的一種聚合物材料，在生物醫(yī)學(xué)上得到廣泛應(yīng)用。聚乙二醇分子中含有大量乙氧基，能夠與水形成氫鍵，因而具有良好的水溶性，同時(shí)又可溶于除乙酉迷、己火完、乙二醇以外的大部分有機(jī)溶劑。
PEG修飾
聚乙二醇化修飾技術(shù)通過共價(jià)鍵，將聚乙二醇與被修飾藥物耦聯(lián)，改善藥物的理化性質(zhì)和生物學(xué)活性。通過聚乙二醇修飾小分子藥物、蛋白質(zhì)、肽類、寡核苷酸等可以增強(qiáng)疏水性藥物、蛋白質(zhì)、核酸、脂質(zhì)體的溶解性，提高穩(wěn)定性和延長(zhǎng)循環(huán)時(shí)間，現(xiàn)已成為生物技術(shù)和生物醫(yī)學(xué)界關(guān)注的焦點(diǎn)，廣泛應(yīng)用于大分子與表面的連接、藥物和脂質(zhì)體的靶向性、納米顆粒功能化等諸多領(lǐng)域。
PEG結(jié)構(gòu)
線性PEG通常用于藥物輸送系統(tǒng)中的聚乙二醇化和交聯(lián)；多臂PEG（4臂、8臂）可以制備水凝膠和支架，用于藥物輸送。多肽的PEG修飾位點(diǎn)在多肽的N端、C端，Lys側(cè)鏈和Cys的巰基。修飾所用PEG單分子分子量區(qū)間在PEG2~PEG24之間；PEG大分子分子量區(qū)間在PEG500~PEG80K之間?；?qū)⑹袌?chǎng)上各種PEG原料修飾到肽段上。
PEG應(yīng)用
生物大分子在藥用過程中由于其半衰期短、容易產(chǎn)生免疫原性抗原性、易被酶解破壞、有一定藥理毒性等問題而限制了其長(zhǎng)效性。為了有效解決這一問題，將聚乙二醇偶聯(lián)到藥物分子表面，利用其良好的水溶性和空間位阻作用改善藥物分子溶解性和降低蛋白酶酶解能力及腎臟過濾清除率。此外，聚乙二醇分子的結(jié)構(gòu)特異性修飾藥物分子后具有降低免疫原性、減少毒性、延長(zhǎng)體內(nèi)半衰期、改變組織分布提高靶向部位濃度等突出優(yōu)點(diǎn)，也是藥物長(zhǎng)效化的主流解決方案。
同時(shí)，因其優(yōu)良的生物相容性和親水性能，可改善共聚物高分子材料的細(xì)胞相容性，在藥物控制釋放以及蛋白質(zhì)、肽和寡核苷酸等新型生物藥的轉(zhuǎn)載應(yīng)用方面潛力巨大。此外，因良好的凝膠性和可降解性，聚乙二醇也廣泛運(yùn)用到醫(yī)療器械和醫(yī)用材料領(lǐng)域。
西寶生物提供眾多的修飾性PEG系列，如：?jiǎn)喂倌軋F(tuán)PEG(mPEG)，同雙官能團(tuán)PEG，異雙官能團(tuán)PEG，多臂PEG，Y型結(jié)構(gòu)，枝狀結(jié)構(gòu)，PEG混合體系及其它衍生物。產(chǎn)品訂購詳詢：400-021-8158或021-50272975。
常見PEG修飾劑通式
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單官能團(tuán)PEG
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同雙官能團(tuán)PEG
 |
異雙官能團(tuán)PEG
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常用多臂PEG衍生物
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四臂PEG
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八臂PEG
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常見的多功能官能團(tuán)包括：
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氨基或保護(hù)氨基（NH2, Boc or Fmoc）
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乙火希砜（VS）
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疊氮基（Azide）
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羧基（COOH）
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酰肼基（HZ）
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炔基（Alkyne）
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巰基（SH）
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丙烯酸基（AC）
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生物素基（Biotin）
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醛基（CHO）
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甲磺酰基（MS）
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硅火完基（Silane）
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異氰酸基（NCO）
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羅丹明（RB）
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環(huán)氧物（Epoxide）
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羧甲基（CM）
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戊二酸基（GA）
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丹磺酰（Dansyl）
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馬來酰亞胺（Mal）
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異硫氰酸（NCS）
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鄰二硫吡啶基（OPSS）
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熒光素（FITC）
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對(duì)甲-苯磺酰基（Tos）
|
石肖基苯基碳酸酯（NPC）
|
還包括NHS/SC/SCM/SS /SPA /SVA/SG/SBA/SHA等活性琥珀酰亞胺酯類, DSPE/DMPE/DPPE/DLPE/DOPE等磷酯類
直鏈單官能團(tuán)PEG衍生物，一端有活性基團(tuán)，另一端由甲氧基基團(tuán)或糖基封端。常規(guī)產(chǎn)品如下：
|
貨號(hào)
|
品名
|
描述
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AHD0200B
|
mPEG-OH, MW 550
|
Methoxy-PEG-hydroxy
 |
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ECS1804B
|
mPEG-OH, MW 2K
|
|
|
ECS1804A
|
mPEG-OH, MW 3K
|
|
|
ACS1801B
|
mPEG-OH, MW 5K
|
|
|
ECS4232A
|
mPEG-OH, MW 10K
|
|
|
ACS0102A
|
mPEG-OH, MW 20K
|
|
|
ECS4237A
|
mPEG-OH, MW 30K
|
|
|
ECS4181A
|
mPEG-SC, MW 1K
|
mPEG-succinimidyl carbonate
 |
|
ACS0112B
|
mPEG-SC, MW 2K
|
|
|
ECS4382A
|
mPEG-SC, MW 3.4K
|
|
|
AJL0190A
|
mPEG-SC, MW 5K
|
|
|
ACS0115B
|
mPEG-SC, MW 10K
|
|
|
ECS4156A
|
mPEG-Mal, MW 1K
|
mPEG-Maleimide
 |
|
ECS0133A
|
mPEG-Mal, MW 2K
|
|
|
ECS4168A
|
mPEG-Mal, MW 4K
|
|
|
ACS0135B
|
mPEG-Mal, MW 5K
|
|
|
ACS0136A
|
mPEG-Mal, MW 10K
|
|
|
ACS0137A
|
mPEG-Mal, MW 20K
|
|
|
ECS4219A
|
mPEG-SPA, MW 1K
|
mPEG-Succinimidyl Propionate
 |
|
ECS4356A
|
mPEG-SPA, MW 2K
|
|
|
ECS4275A
|
mPEG-SPA, MW 5K
|
|
|
ECS4094A
|
mPEG-SPA, MW 20K
|
|
|
ECS4244A
|
mPEG-NH2, MW 550
|
|
|
ECS2165A
|
mPEG-NH2, MW 1K
|
mPEG-Amine
 |
|
ACS0105B
|
mPEG-NH2, MW 2K
|
|
|
ACS0106B
|
mPEG-NH2, MW 3.4K
|
|
|
ACS0107B
|
mPEG-NH2, MW 5K
|
|
|
ECS2180A
|
mPEG-NH2, MW 10K
|
|
|
ACS0109B
|
mPEG-NH2, MW 20K
|
|
|
ECS2023A
|
mPEG-COOH, MW 350
|
mPEG-Acetic Acid
 |
|
ECS2022A
|
mPEG-COOH, MW 550
|
|
|
ECS2135B
|
mPEG-COOH, MW 1K
|
|
|
ECS2087A
|
mPEG-COOH, MW 2K
|
|
|
ECS4355A
|
mPEG-COOH, MW 3.4K
|
|
|
ECS2088A
|
mPEG-COOH, MW 5K
|
|
|
ECS2094A
|
mPEG-COOH, MW 10K
|
|
|
ECS4284A
|
mPEG-SS, MW 5K
|
mPEG-Succinimidyl Succinate
 |
|
ECS2001A
|
mPEG-SCM, MW 20K
|
mPEG-Succinimidyl Carboxymethyl Ester
 |
|
ECS2103A
|
mPEG-SCM, MW 40K
|
同雙官能團(tuán)PEG衍生物系列
|
貨號(hào)
|
品名
|
描述
|
|
ECS2122A
|
NH2-PEG-NH2, MW 600
|
Amine-PEG-Amine
 |
|
ECS2123A
|
NH2-PEG-NH2, MW 1K
|
|
|
ECS4273A
|
NH2-PEG-NH2, MW 2K
|
|
|
ECS2102A
|
NH2-PEG-NH2, MW 3.4K
|
|
|
ECS4086A
|
NH2-PEG-NH2, MW 5K
|
|
|
ECS2108A
|
NH2-PEG-NH2, MW 7.5K
|
|
|
ECS4200A
|
NH2-PEG-NH2, MW 10K
|
|
|
ECS4174A
|
SH-PEG-SH, MW 400
|
Thiol-PEG-Thiol
 |
|
ECS4173A
|
SH-PEG-SH, MW 600
|
|
|
ECS2084A
|
SH-PEG-SH, MW 2K
|
|
|
ECS4262A
|
COOH-PEG-COOH, MW 2K
|
Carboxyethyl-PEG-Carboxyethyl
 |
|
ECS4413A
|
COOH-PEG-COOH, MW 3.4K
|
|
|
ECS4305A
|
COOH-PEG-COOH, MW 4K
|
|
|
ECS2110A
|
COOH-PEG-COOH, MW 5K
|
|
|
ECS4175A
|
Mal-PEG-Mal, MW 200
|
Maleimide-PEG-Maleimide
 |
|
ECS4242A
|
Mal-PEG-Mal, MW 2K
|
|
|
ACS4123A
|
Mal-PEG-Mal, MW 3.4K
|
|
|
ECS4263A
|
Mal-PEG-Mal, MW 5K
|
|
|
ECS4281A
|
Mal-PEG-Mal, MW 6K
|
|
|
ECS4292A
|
SC-PEG-SC, MW 400
|
Succinimidyl carbonate
-PEG-Succinimidyl carbonate  |
|
ECS4233A
|
SC-PEG-SC, MW 3.4K
|
|
|
ECS4264A
|
SC-PEG-SC, MW 5K
|
|
|
ECS4311A
|
SC-PEG-SC, MW 10K
|
異雙官能團(tuán)PEG衍生物系列
|
貨號(hào)
|
品名
|
描述
|
|
ECS4149A
|
HO-PEG-NH2, MW 6K
|
Hydroxy-PEG-Amine
 |
|
ACS0332B
|
HO-PEG-COOH, MW 2K
|
Hydroxy-PEG-carboxyl
 |
|
ACS0333B
|
HO-PEG-COOH, MW 3.4K
|
|
|
ECS4187A
|
NH2-PEG-COOH, MW 300
|
Amine-PEG-carboxyl
 |
|
ECS4188A
|
NH2-PEG-COOH, MW 500
|
|
|
ECS4148A
|
NH2-PEG-COOH, MW 1K
|
|
|
ECS2078A
|
NH2-PEG-COOH, MW 2K
|
|
|
ECS2090A
|
NH2-PEG-COOH, MW 3.4K
|
|
|
ECS2031A
|
NH2-PEG-COOH, MW 5K
|
|
|
ECS2015A
|
NH2-PEG-COOH, MW 6K
|
|
|
ECS1956B
|
NH2-PEG-COOH, MW 10K
|
|
|
ECS2052A
|
NH2-PEG-COOH, MW 20K
|
|
|
ECS2085A
|
NH2-PEG-Mal, MW 2K
|
Amine-PEG-maleimide
 |
|
ECS2076A
|
NH2-PEG-Mal, MW 3.4K
|
|
|
ECS2056A
|
NH2-PEG-Mal, MW 5K
|
|
|
ECS2026A
|
NH2-PEG-Mal, MW 6K
|
|
|
ECS2047A
|
N3-PEG-OH, MW 3.4K
|
Azide-PEG- Hydroxy
 |
多臂聚乙二醇-同官能團(tuán)系列
|
貨號(hào)
|
品名
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描述
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|
ECS4261A
|
4-ArmPEG-NH2, MW 2K
|
4-ArmPEG-Amine
 |
|
ECS4260A
|
4-ArmPEG-NH2, MW 10K
|
|
|
ECS4241A
|
4-ArmPEG-Mal, MW 2K
|
4-ArmPEG-maleimide
 |
|
ECS4235A
|
4-ArmPEG-Mal, MW 20K
|
|
|
ECS4177A
|
4-ArmPEG-Mal, MW 40K
|
|
|
ECS4229A
|
4-ArmPEG-SG, MW 2K
|
4-ArmPEG-Succinimidyl Glutarate ester
 |
|
ECS4230A
|
4-ArmPEG-SG, MW 10K
|
|
|
ECS4369A
|
4-ArmPEG-SG, MW 20K
|
|
|
ECS4367A
|
4-ArmPEG-CHO, MW 2K
|
4-ArmPEG-Aldehyde
 |
|
ECS4221A
|
4-ArmPEG-CHO, MW 5K
|
|
|
ECS4178A
|
4-ArmPEG-CHO, MW 10K
|
|
|
ECS4358A
|
4-ArmPEG-CHO, MW 20K
|
其它相關(guān)產(chǎn)品
- ADC Linker之單分散氨基PEG Linker系列
- PEG衍生物在PROTAC連接件的應(yīng)用
- PEG修飾劑（聚乙二醇修飾劑）選擇指南
- 提供修飾性PEG系列、多功能mPEG、接枝多功能基團(tuán)和其它各種聚合物及衍生物的定制服務(wù)
 |
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