體內釋放的Anandamide可緩解疼痛

來源：作者：人氣：-發表時間：2025-03-19 09:39:00【大中小】

體內釋放的Anandamide可緩解疼痛

Anandamide (18:2, n-6)

Anandamide（N-花生四烯酸氨基乙醇，AEA）是體內釋放的一種大麻脂類衍生物，用于緩解疼痛。作為大麻類物質，主要結合并激活Ｇ蛋白偶聯大麻素受體（CB）以及細胞膜內外其它受體。加州大學歐文分校 Dr. Daniele Piomelli 及其同事報道了一種新的方法可提高 anandamide 的作用效果（Fu et al (2011) Nat Neurosci. 15(1):64-9）。國際研究小組在腦細胞內識別出一種蛋白，命名為 FAAH-like anandamide transporter（FLAT），它主要將 anandamide 轉移到細胞內固定位置，隨后被脂肪酸酰胺水解酶（FAAH）水解成乙醇胺、花生四烯酸。抑制轉運蛋白功能后可增加anandamide的作用效果。科研人員希望這些化合物能夠增強 anandamide 的作用效果，為新的止痛藥的研發奠定基礎，此類新藥與常見的一些具有鎮定或成癮作用的藥物不同，沒有副作用。抑制 FLAT 可能特別有助于控制一些損害中樞神經系統的特定疼痛，同時也可降低對尼古丁、可卡因、鴉片等藥物的成癮。

Enzo Life Sciences 提供大量與 endocannabinoid 通路相關的配體和抑制劑等，以及 cannabinoid receptors（CB1、CB2、and GPR55）相關受體。

產品	特點
配體
Anandamide	Endogenous cannabinoid receptor 1 ( CB1) 內源性大麻素受體1 受體配體（CB1: Ki=52 nm; CB2: Ki=1930nm）
Anandamide (20:3, n-6)	內源性大麻素配體
Anandamide (22:4, n-6)	內源性大麻素配體
Anandamide (18:2, n-6)	內源性大麻素配體
Methanandamide	Amidase resistant CB1 拮抗劑（CB1: Ki=20 nM; CB2: Ki=815 nM）
N-Arachidonyl-GABA	與 anandamide 相關的大麻類物質，有鎮痛作用
2-Arachidonoylglycerol	CB1 receptor 的內源性配體（CB1: Ki=58.3 nM); CB2: Ki>3 μM）在中樞神經系統中高表達
N-Arachidonoyl-L-serine	CB1和 CB2 receptors 以及 vannilloid TRPV1 receptors結合力都很弱
Noladin ether	內源性大麻素激動劑特異性與CB1（Ki=21.2 nM) 和CB2 (Ki=>3 µM）受體結合
Palmitylethanolamide	內源性大麻素，與CB1（Ki=23.8 µM）和CB2（Ki=13.9 µM）受體結合力低
Virodhamine	此內源性大麻素比周圍組織anandamide 濃度高出2-9倍。CB2受體激動劑， CB1受體拮抗劑
SCREEN-WELL^® endocannabinoid library	60種有明確或是潛在的與cannabinoid和vanilloid 受體有關的化合物
抑制劑
AM-404	通過阻斷突觸前膜的再攝取，可增強內源性anandamide的作用
LY2183240	Anandamide攝入的抑制劑（IC₅₀=7.3 nM）
VDM-11	Anandamide攝入的抑制劑。 IC50=7-11 µM 與CB1 受體微弱反應 (CB1: Ki=5 µM; CB2: Ki>5 µM).
FAAH相關產品
Arachidonoyl-AMC	熒光底物
Arvanil	CB1受體的激活劑（CB1: Ki=0.5 µM; CB2: Ki=>15 µM）and TRPV1 （Ki=0.3 µM）。同時可抑制 anandamide 攝入（IC₅₀=3.6 µM）FAAH（IC₅₀=3 µM）
N-Arachidonylglycine	內源性anandamide類似化合物與CB1受體（Ki>10 µM）, TRPV1（EC50>10 µM）缺乏親和性，但可抑制FAAH（IC₅₀=8.5 µM-50 µM）
PF-622	FAAH的選擇性抑制劑，共價修飾酶的活性中心絲氨酸（IC₅₀=33 nM）