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BRAF致癌突變通過αC螺旋位移解除自抑制的共通機制解析
來自Lavoie團隊的研究人員通過冷凍電鏡(cryo-EM)解析了BRAF V600E等致癌突變體的三維結構,揭示其通過αC螺旋內移破壞CRD-KD自抑制界面(CRD-out),形成類二聚體活性構象的分子機制。研究發現小分子抑制劑PLX8394可通過穩定αC螺旋失活構象恢復自抑制狀態,為靶向BRAF突變腫瘤治療提供新思路。[查看]
http://www.baichuan365.com/Article/brafzatbtgclxwyjczyz_1.html
人ES/ips 類器官培養 - Y27632,你選對了嗎
Y-27632是一種Rho相關蛋白激酶p160ROCK的小分子抑制劑,對于p160ROCK的Ki值為140 nM,比對其他激酶,包括PKC、cAMP依賴性蛋白激酶,MLCK和PAK,作用強200倍。[查看]
http://www.baichuan365.com/Article/y27632nxd_1.html
西寶生物提供各類<font color='red'>小分子抑制劑</font>
西寶生物提供多種小分子抑制劑,涉及腫瘤、糖尿病、內分泌系統、神經系統、心血管疾病等8個研究領域,覆蓋20多條熱門信號通路,近300個靶點,超過2500種受體,可用于信號通路研究、靶點確認、藥物篩選等研究方向,充分滿足您的科研需求。咨詢訂購熱線:400-021-8158。[查看]
http://www.baichuan365.com/Article/tgglxfzyzj_1.html
Nat Med重大突破:發現一種高效長效的HIV-1衣殼<font color='red'>小分子抑制劑</font>
艾滋病毒攜帶者(PLWH)對每日服藥帶來的終生負擔和恥辱感到很擔憂,由于他們可能會經歷藥物疲勞,因此可能導致治療依從性不佳,出現耐藥病毒變異,從而限制未來的治療選擇。因此,人們對長效抗逆轉錄病毒藥物(ARV)有著濃厚的興趣,因為這種藥物的使用頻率較低。[查看]
http://www.baichuan365.com/Article/natmedzdtpfxyzgxcxdh_1.html
《我不是藥神》火了,“格列寧”火了,還差個抑制劑您研制的新藥也火了
近期朋友圈都被《我不是藥神》刷屏了,故事從呂受益是一名白血病患者希望程勇能幫他弄到印度生產的抗癌藥“格列寧”仿制藥開始.西寶生物自營品牌Seebio 新添活性小分子抑制劑產品線,為身為醫藥領域科學家的你們提供科研用試劑![查看]
http://www.baichuan365.com/Article/wbsyshlglnhlhcgyzjny_1.html
技術iBOLT,特異定位控制蛋白功能
一種新的技術可以更容易地定位和抑制細胞中特定的酶和其他蛋白質,并能通過光來任意開啟和關閉這一調節。該方法為研究人員提供在天然細胞環境下研究蛋白質的功能的另一種工具。這篇研究在線發表在最近的Nature Chemistry。 在這項研究中,英國劍橋大學醫學研究分子生物學實驗室的Jason W. Chin和他的同事通過有選擇地束縛小分子抑制劑到靶蛋白使得酶的活性被抑制。他們在這過程中使用到了他們之前發表的一種技術,應用了在細胞中發現的含有緊密烯烴和炔基非天然氨基酸的特殊基因編碼蛋白。因此研究人員能夠迅速和明確使用與嗪[查看]
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