羥丙基-β-環(huán)糊精（HP-β-CD, 128446-35-5),安全理想的藥物載體輔料

來源：作者：人氣：-發(fā)表時(shí)間：2015-08-31 00:11:00【大中小】

羥丙基-β-環(huán)糊精，又名(2-羥丙基)-β-環(huán)糊精，CAS號(hào)：128446-35-5，英文名Hydroxypropyl-β-cyclodextrin，縮寫HP-β-CD，是β-環(huán)狀糊精（β-CD）中葡萄糖殘基的2-，3-和6-位羥基中的氫原子被羥丙基取代變成羥丙氧基。HP-β-CD不但與β-CD一樣對(duì)許多化合物具有優(yōu)良的包絡(luò)作用，提高被包絡(luò)物質(zhì)的溶解性和穩(wěn)定性，而且它還具有水溶性高和提高被包絡(luò)藥物在生物體內(nèi)的釋放速度及生物利用度的優(yōu)點(diǎn)。另外HP-β-CD又是一種收集到安全性資料廣泛，而沒有不利副作用的一種藥物輔料。HP-β-CD還可用做蛋白質(zhì)的保護(hù)劑和穩(wěn)定劑。

英文名稱：Hydroxypropyl-β-cyclodextrin
簡(jiǎn)寫：HP-β-CD
CAS號(hào)：128446-35-5
EINECS 編號(hào)： 420-920-1
PubChem Substance ID：24859909
分子式：(C6H10O5)7•(C3H6O)n n=1～21
分子量：1424

理化性質(zhì)

性狀：白色粉末、無毒、無嗅、微甜
熔點(diǎn)：267 °C (dec.)
H2O: 45 % (w/v)
貯存方法: 溶液可在 18-25°C 下存放。

安全信息

危險(xiǎn)類別碼 24/25
WGK Germany 3
RTECS號(hào) GU2293332

商品名稱	品牌	貨號(hào)	包裝規(guī)格	商城售價(jià)
Hydroxypropyl-β-cyclodextrin [128446-35-5]羥丙基-β-環(huán)糊精	Seebio	122465-100g	100g	890.00
Hydroxypropyl-β-cyclodextrin [128446-35-5]羥丙基-β-環(huán)糊精	Seebio	122465-25g	25g	370.00
Hydroxypropyl-β-cyclodextrin [128446-35-5]羥丙基-β-環(huán)糊精	Seebio	122465-5g	5g	130.00

羥丙基-β-環(huán)糊精的特點(diǎn)與安全性能

1、HP-beta-CD在常溫下，水溶性很高，一般都超過50%，所以它在醇水溶液中不能結(jié)晶。
2、HP-beta-CD與β-CD對(duì)被包絡(luò)的物質(zhì)的選擇性有所不同，對(duì)某些物質(zhì)包絡(luò)的分子比例可能有改變。
3、 HP-beta-CD在人體內(nèi)基本上不被分解代謝，也不累積，口服HP-beta-CD絕大部分隨大便排出體外，非腸道給藥，基本上全部隨尿液排出體外。
4、 HP-beta-CD在生物體內(nèi)可以促使被包絡(luò)物質(zhì)迅速釋放。
5、HP-beta-CD比β-CD或其他衍生物（如甲基化-beta-CD）的表面活性低，溶血活性低，使用更安全。

在HP-beta-CD的安全性方面。根據(jù)系統(tǒng)的亞急性和慢性毒性研究證明，HP-beta-CD不會(huì)引起小鼠疾病，也不導(dǎo)至死亡。給家兔靜脈注射后，HP-beta-CD迅速?gòu)难褐邢S尿排出體外，連續(xù)注射也無不良癥狀。對(duì)鼠和猴靜脈注射給藥200mg/kg HP-beta-CD不顯示臨床影響。單純口服或靜脈注射HP-beta-CD的劑量分別高達(dá)15g/kg或10g/kg，對(duì)猴子也不致死。人的臨床研究表明HP-beta-CD口服，靜脈輸液，靜脈注射，鼻腔、舌下及眼部給藥，沒有顯示不良的反應(yīng)及對(duì)皮膚、眼部和肌肉的刺激性。這說明HP-beta-CD對(duì)生物是非常安全的。

羥丙基-β-環(huán)糊精用途

在醫(yī)藥工業(yè)中，由于相對(duì)表面活性和溶血活性比較低且對(duì)肌肉沒有刺激性，所以它是一種理想的注射劑增溶劑和藥物賦形劑。可以提高難溶性藥物的水溶性，增加藥物穩(wěn)定性、提高藥物生物利用度，使藥劑的療效增加或服用量減少，可以調(diào)整或控制藥物的釋放速度，降低藥物毒副作用。可用于口服藥物、注射劑、粘膜給藥系統(tǒng)、透皮吸收給藥系統(tǒng)、親脂性靶向藥物的載體，還可用做蛋白質(zhì)的保護(hù)劑和穩(wěn)定劑。
在化妝品原料中用作穩(wěn)定劑、乳化劑、去味劑等，可降低化妝品中有機(jī)分子對(duì)皮膚粘膜組織的刺激，增強(qiáng)有效成分的穩(wěn)定性，防止?fàn)I養(yǎng)成分的揮發(fā)、氧化；增加難溶性香精、香料的水溶性；保持香味的緩釋、持久。
在食品中，可提高營(yíng)養(yǎng)分子的穩(wěn)定性和長(zhǎng)效性，可掩蓋或矯正食品營(yíng)養(yǎng)分子的不良?xì)馕逗涂谖叮筛倪M(jìn)生產(chǎn)工藝和產(chǎn)品品質(zhì)，增加產(chǎn)品的保質(zhì)期。

羥丙基-β-環(huán)糊精質(zhì)量指標(biāo)

含量 Assay	≥98.0%
比旋度 Specific rotation	+128~+145°
溶解度 Solubility	≥75 g/100ml
干燥失重 Loss on drying	≤5%
灼燒殘?jiān)?Residue on ignition	≤0.5%
D.S	4~9
氯 Chloride	≤0.018%
砷 As	≤4ppm
重金屬 Heavy metals (Pb)	≤10ppm
外觀 Appearance	白色粉末 white powder

西寶生物科技（上海）股份有限公司服務(wù)熱線：400-021-8158

總機(jī)：+86 21 50272975/76/77/78/81	傳真：021-50272982
官網(wǎng)： www.seebio.cn	商城： mall.seebio.cn
微信服務(wù)號(hào)：iseebio	微信訂閱號(hào)：seebiotech